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α受体阻滞剂降压作用的机理是什么,有何特点?
1、α受体阻断药主要对血管平滑肌的α1受体产生阻断作用,并直接舒张血管,从而降低血压。β受体阻断药则主要是通过抑制心肌收缩、减缓心率以及扩张血管等机制来发挥降压作用。
2、α受体阻滞剂:分为选择性及非选择性两类。非选择性类如酚妥拉明,除用于嗜铬细胞瘤外,一般不用于治疗高血压。选择性α受体阻滞剂通过对突触后α受体阻滞,对抗去甲肾上腺素的动静脉收缩作用,使血管扩张、血压下降。
3、作用时间长等特点,又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立***时,其扩张血管及降压作用明显。
4、a受体阻滞药通过抑制身体内αα2和ββ2等肾上腺素能受体的作用,从而发挥降压和增强心肌收缩性等作用。其中,α1受体在血管平滑肌细胞中主要起到收缩血管的作用。
5、【药理作用】血管:静脉注射能使血管舒张,血压下降。其机制主要是对血管α1受体的阻断作用和直接舒张血管作用。心脏:对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。
拓宽了药物的药理作用范围
抑制排卵作用大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。利尿作用竞争性对抗醛固酮,促使钠离子和氯离子的排泄并利尿。升高体温作用有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。
兴奋药:使兴奋性增高,功能增强, 如***兴奋呼吸指数使呼吸增强。 (3)抑制药:使兴奋性降低,功能减弱,如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。 新陈代谢改变:通过影响新陈代谢而发挥效应,如肾上腺素使血糖升高;胰岛素使血糖降低。
高敏性:个别病人对于某种药物的作用特别敏感,用较小的剂量就可产生较明显的药理作用,称为高敏性。先天耐受性:少数病人对某种药物的敏感性很低,用一般常用量无效,用到中毒量也不出现中毒症状,称为先天性耐受性。
[药理作用] (1)骨骼肌对肌松药的敏感性机体不同部位的骨骼肌群对肌松药的敏感性存在很大差异。眼部、颜面部、咽喉部及颈部作精细动作的肌肉较易被松弛,其次为上下肢、肋间肌和腹部肌肉松弛,膈肌最后松弛。
盐酸哌唑嗪片的药理毒理
【药理毒理】本品为选择性突触后α-受体阻滞剂,使外周血管阻力降低,产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小。【药 动 学】口服吸收完全,PB92%~***%,Tmax约1~3h,2h起效,持续约10h。
%~11%以原形排出,其余以代谢物排出。心力衰竭时,清除率比正常为慢,不能被透析清除。
剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准。2 与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。
.本品可引起晕厥,大多数由***性低血压引起,偶发生在心室率为100~160次/分的情况下,通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用α1受体阻滞剂的患者较易发生。
盐酸哌唑嗪猫用可以连续吃2至3天。盐酸哌唑嗪可以用来降低血压。盐酸哌唑嗪属于α受体阻滞剂,能够阻断儿茶酚胺对血管平滑肌的收缩作用,使收缩状态的小动脉舒张,产生降压效应。
《药理学》辅导:Ca2+通道阻断药
无反射***感神经兴奋;作用时间长;阻断钙通道,降低细胞内钙含量,减少细胞内异常代谢产物的产生。负性频率和负性肌力作用,减少心肌的耗氧,对缺血心肌有保护作用。
【答案】:A、B (1)该题考查的是药理学-抗心律失常药-钙通道阻滞剂的知识点。
血管平滑肌:因血管平滑肌的肌浆网的发育较差,血管收缩时所需要的Ca2+主要来自细胞外,故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。该类药物能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小。
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