5-硝基吲哚的硝基在5位-硝基在苯环上的作用

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常用的药物例如：硝苯地平（Nifedipine）为第一代钙拮抗剂；第二代钙拮抗剂扩张冠状动脉作用更强，作用维持时间长，例如尼卡地平（Nicardipine）、尼群地平（Nitrendipine）、氨氯地平（Amlodipine）等。

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1、苯酚的硝化反应中起定位作用的苯环上取代基是酚羟基。所谓定位基是指此基团已经在取代于苯环上。

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2、因为硝基是间位定位基，这类定位取代基是吸电子的基团，使苯环上的电子云移向这些基团，因此苯环上的电子云密度降低，这样对苯环起了钝化作用，但它使邻对位钝化的更多，相比之下，间位电子云密度大一些。

3、硝基，羰基，羧基，磺酸基等都属于间位定位基。连有这些取代基的苯环，若发生亲电取代的话，只能发生在这些基团的间位。

4、苯酚由于结构中有苯环，可以在环上发生类似苯的亲电取代反应，如硝化、卤代等：对比苯的相应反应可以发现，苯酚分子中苯环上的取代比苯容易得多。这是因为羟基有给电子效应，使苯环电子云密度增加。

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5、所以，甲苯的亲电取代反应不仅比苯容易，而且主要发生在甲基的邻位和对位。② 羟基羟基是一个较强的邻、对位定位基。由于羟基中氧的电负性比碳的电负性强，对苯环表现出吸电子诱导效应（-I），使苯环电子云密度降低。

6、首先苯上的取代基从定位效应来看分为两类，一类是邻对位定位基团，一类是间位定位基团。从活化效应来看也分为两类，一类是活化基团，一类是钝化剂团。

由香兰醛经溴化、水解、甲基化而得。以对硝基甲苯为原料，经氧化还原，再以亚硝酸钠重氮化、水解得对羟基苯甲醛，经溴化、二甲氧基化、甲基化而得。

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